外用“非那雄胺”是否值得信赖?

avatar 2020年1月10日11:55:31 评论 60

写这篇文章是因为有发友在偶然的机会下了解到了氟罗地尔,听说它是一个副作用很低的外用抗雄激素药物,所以来问老徐,想知道它可不可以用来替代非那雄胺。

我曾经写过文章介绍非那雄胺外用的发展。目前阻碍非那雄胺外用制剂出现的主要问题是没有找到生物利用度更好的外用载体,口服非那雄胺的生物利用度约为80%,现阶段可供选择的几种方式比如纳米乳液、乳膏、气凝胶气泡的透皮给药率都达不到这一标准。目前比较希望的脂质体凝胶,也仍然处于临床实验的准备阶段。

外用“非那雄胺”是否值得信赖?

氟罗地尔大家可能听说的比较少,它的英文名字叫做Fluridil,没有官方译名,氟罗地尔是它最常叫的名字。最早上市的一款脱发产品叫做Eucapil,是捷克Interpharma制药公司在2002年首次推向市场的。2004年5月捷克加入欧盟之后,按照当时欧盟的食药监管政策,氟罗地尔也可以在欧盟销售使用,至今。

它是由氟他胺为原型开发出来的药物,同样也是用于治疗前列腺癌的,不过后来大量效果更好,副作用更小的药物出现,它俩在这行的存在感也就渐渐淡化了。

外用“非那雄胺”是否值得信赖?

氟罗地尔的脂溶性高而水溶性差,外用于头皮时可溶于皮脂,阻滞毛囊中的雄激素受体,同时由于疏水性强,不会被血液直接吸收,经过水解失去抗雄激素活性后才进入循环。这种特性决定了氟罗地尔不会产生其它非甾体抗雄激素药类似的副作用。

来看一下它的研究情况吧。

①  02年的时候加州大学圣地亚哥分校做了有关它应用于脱发的的第一次临床试验,名字叫做:Fluridil, a Rationally Designed Topical Agent for AndrogeneticAlopecia: First Clinical Experience(氟罗地尔,一种设计合理的遗传性脱发局部外用药物:首次临床体验)。

这是一项双盲实验,共有43名男性患者参与,平均33.6岁,23名患者使用氟罗地尔,20名患者使用安慰剂。

外用“非那雄胺”是否值得信赖?

图为使用之后0~90天氟罗地尔组和安慰剂组体内血清睾酮激素的数值

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图为使用6~9个月时,氟罗地尔组和安慰剂组的效果对比

外用“非那雄胺”是否值得信赖?
图为使用6个月后氟罗地尔组一名患者的效果展示

使用2%氟罗地尔3个月,受试者毛发平均生长率从76%增加到85%,在9个月时增加到87%,期间性功能、性欲和血液化学值都是正常的。最终研究者得出结论:外用氟罗地尔不刺激、不敏感、不可(直接)吸收,每天使用对大多数的雄性脱发患者生长期的头发有促进的效果。

②  相对较近的一篇研究是14年泰国的一篇研究Androgenetic Alopecia: An Evidence-Based Treatment Update(雄性脱发:循环治疗进展)

外用“非那雄胺”是否值得信赖?
在14年研究开展的时候,当时的外用抗荷尔蒙和抗雄激素的药物中,氟罗地尔是唯一一个不直接进入血液循环的药物

氟罗地尔的实际使用案例不多,如果从这些实验研究来看,可能会得出它非常适合脱发患者使用的结论。由于暂时没有比对实验出现,无法判定它的效果和非那雄胺相比到底孰强孰弱,但从它在血液中很快降解这点来看,效果可能不会非常乐观——作为对比,非那雄胺的半衰期是6小时左右,度他雄胺则要持续好几周。

国外的使用案例也不多,即便是在hairlosstalk上,最近的一篇帖子也是在去年的8月份:

外用“非那雄胺”是否值得信赖?

图为一名发友在hairlosstalk上询问氟罗地尔的效果以及起效机制

下边的回应大多数是这种的:

外用“非那雄胺”是否值得信赖?
国外发友对它的效果并不持乐观态度

总之,外用氟罗地尔治疗脱发可能副作用很低,但效果也许也会因此大打折扣。无论如何,老徐不认为它具备替代非那雄胺的实力,这一点上FDA没有给予脱发治疗的推介就是最好的证明。




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